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7. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O fumarato de quetiapina deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30°C).
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.
fumarato de quetiapina
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Comprimido revestido de 25 mg, 100 mg, 200 mg
1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Embalagem contendo 10, 14, 28, 30 ou 60 comprimidos revestidos.
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
USO ADULTO
A quetiapina é um agente antipsicótico atípico. A quetiapina e seu metabólito ativo no plasma humano, o N-desaquil quetiapina, interagem com ampla gama de receptores deneurotransmissores. A quetiapina e o N-desaquil quetiapina exibem afinidade pelos receptores deserotonina (5HT COMPOSIÇÃO
2) no cérebro e pelos receptores de dopamina D1 e D2. É esta combinação de antagonismo ao receptor com alta seletividade para receptores 5HT Cada comprimido revestido de 25mg contém: 2 que, acredita-se contribuir para as propriedades antipsicóticas e reduzir a suscetibilidade das reações adversas extrapiramidais (EPS) da quetiapina. Adicionalmente, o N- desaquil quetiapina tem também alta afinidade pelos receptores de serotonina 5HT * celulose microcristalina, povidona, lactose monoidratada, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, e o N-desaquil quetiapina têm também alta afinidade pelos receptores histamínicos e alfa amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, óxido de ferro amarelo, adrenérgicos, afinidade mais baixa aos receptores alfa óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, água purificada.
2-adrenérgicos. A quetiapina não possui afinidade apreciável aos receptores muscarínicos colinérgicos ou benzodiazepínicos.
A quetiapina é ativa em testes de atividade antipsicótica, assim como testes que induzem a evitar Cada comprimido revestido de 100mg contém: estímulos indesejáveis. A quetiapina também reverte a ação dos agonistas de dopamina, medido tanto em termos comportamentais quanto eletrofisiologicamente, e aumenta a concentração de metabólitos de dopamina, uma indicação de bloqueio do receptor de dopamina D2.
* celulose microcristalina, povidona, lactose monoidratada, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, A extensão para a qual o metabólito N-desaquil quetiapina contribui para a ação farmacológica de amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, óxido de ferro amarelo, fumarato de quetiapina em humanos é desconhecida.
dióxido de titânio, água purificada.
Efeitos Farmacodinâmicos
Cada comprimido revestido de 200mg contém: Em testes pré-clínicos preditivos de efeitos colaterais extrapiramidais, a quetiapina é diferente do padrão dos outros antipsicóticos e tem um perfil atípico. A quetiapina não produz supersensibilidade nos receptores de dopamina D2 após administração crônica.
* celulose microcristalina, povidona, lactose monoidratada, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, A quetiapina causa apenas catalepsia leve em doses eficazes de bloqueio do receptor de dopamina amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, água D2. A quetiapina demonstra seletividade para o sistema límbico por produzir bloqueio de despolarização nos neurônios mesolímbicos A10, mas não nos neurônios nigro-estriatais A9 quecontêm dopamina após administração crônica. A quetiapina exibe uma tendência mínima de causar INFORMAÇÕES AO PACIENTE
distonia em macacos Cebus sensibilizados com haloperidol , após administração crônica e aguda 1. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
com drogas ou sem pré - sensibilização.
O fumarato de quetiapina pertence a um grupo de medicamentos chamado antipsicóticos, os quais Os resultados destes testes mostram que a quetiapina deve ter probabilidade mínima de causar melhoram os sintomas de alguns tipos de transtornos mentais tais como, alucinações (por exemplo, efeitos colaterais extrapiramidais, e isto leva à hipótese de que agentes com uma baixa ouvir vozes que não estão presentes), ter pensamentos estranhos e assustadores, mudanças no probabilidade de causar efeitos colaterais extrapiramidais também podem ter uma baixa comportamento, sensações de estar sozinho e confuso. O fumarato de quetiapina também pode probabilidade de produzir discinesia tardia.
ser usado para o tratamento de pessoas com um transtorno que afeta o humor, ou seja, quandoelas se sentem eufóricas ou excitadas. Pessoas nestas condições dormem menos que o usual, são Propriedades Farmacocinéticas
mais falantes e tem pensamentos e ideias rápidas. Elas também podem ser extremamente irritadas.
Geral
A quetiapina é bem absorvida e extensivamente metabolizada após administração oral.
2. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
A biodisponibilidade da quetiapina não é afetada de forma significativa pela administração com O fumarato de quetiapina está indicado para o tratamento da esquizofrenia, que costuma alimentos. A quetiapina liga-se em aproximadamente 83% das proteínas plasmáticas. No estado de apresentar sintomas como alucinações (por exemplo, ouvir vozes que não estão presentes), ter equilíbrio, o pico de concentração molar do metabólito ativo N-desaquil quetiapina é 35% do pensamentos estranhos e assustadores, mudanças no comportamento, sensações de estar observado para a quetiapina. A meia-vida de eliminação da quetiapina e da N-desaquil quetiapina sozinho e confuso; O fumarato de quetiapina também pode ser usado para o tratamento de são de aproximadamente 7 e 12 horas, respectivamente.
pessoas com um transtorno que afeta o humor, ou seja, quando elas se sentem eufóricas ou A farmacocinética da quetiapina e do N-desaquil quetiapina são lineares através da faixa de dose excitadas. Pessoas nestas condições dormem menos que o usual, são mais falantes e tem aprovada. A cinética da quetiapina não difere entre homens e mulheres. A depuração média da pensamentos e ideias rápidas. Elas também podem ser extremamente irritadas.
quetiapina no idoso é aproximadamente 30% a 50% menor do que a observada em adultos comidade entre 18 e 65 anos. A depuração plasmática média da quetiapina foi reduzida em 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
aproximadamente 25% em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina menor Contraindicações
que 30 ml/min/1,73 m2), mas os valores individuais de depuração estão dentro da faixa para Você não deve utilizar fumarato de quetiapina nas seguintes situações: indivíduos normais. A fração média molar da dose livre excretada na urina de quetiapina e o N- - Alergia ao fumarato de quetiapina ou a qualquer um dos componentes do medicamento.
desaquil quetiapina no plasma humano é < 5%.
Advertências
O fumarato de quetiapina deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:
A quetiapina é extensivamente metabolizada pelo fígado, com a droga-mãe constituindo menos de - Em pacientes com doença cardíaca conhecida, doença cerebrovascular ou outras condições que 5% do material inalterado relacionado ao fármaco na urina ou fezes, após administração de o predisponham à queda de pressão arterial. O fumarato de quetiapina pode induzir a queda de quetiapina marcada radioativamente. Aproximadamente 73% da quetiapina radioativada é pressão arterial em pé, especialmente durante o período inicial do tratamento. Isto é comum em excretada na urina e 21% nas fezes. A depuração plasmática média da quetiapina é reduzida em aproximadamente 25% em pessoas com prejuízo da função hepática (cirrose alcoólica estável).
- Em pacientes com história de convulsões.
Como a quetiapina é extensivamente metabolizada pelo fígado, altos níveis plasmáticos são - Em pacientes com sinais e sintomas de alterações de movimento conhecidas por discinesia tardia.
esperados em pessoas com insuficiência hepática e ajustes de dosagem podem ser necessários Converse com seu médico para reduzir a dose ou descontinuar o tratamento com fumarato de nesses pacientes (ver itens Posologia e Modo de Usar).
Investigações in vitro estabeleceram que CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo - Em pacientes que apresentam sintomas como aumento da temperatura corporal (hipertermia), metabolismo da quetiapina mediado pelo citocromo P450. O N-desaquil quetiapina é primariamente confusão mental, rigidez muscular, instabilidade na frequência respiratória, na função cardíaca e outros sistemas involuntários (instabilidade autonômica) Caso isto ocorra, procure seu médico A quetiapina e diversos de seus metabólitos (incluindo o N-desaquil quetiapina) foram considerados imediatamente. Fumarato de quetiapina pode provocar algum aumento de peso especialmente no inibidores fracos das atividades do citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 in vitro. In vitro a inicio do tratamento, portanto, procure comer moderadamente neste período. inibição da CYP é observada apenas em concentrações de aproximadamente 5 a 50 vezes mais Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
altas que aquelas observadas na faixa da dose eficaz usual de 300 a 800 mg/dia em seres do cirurgião-dentista.
humanos. Com base nestes resultados in vitro, é improvável que a coadministração de quetiapina A segurança e a eficácia do fumarato de quetiapina não foram avaliadas em crianças e
e outros fármacos resulte em inibição clinicamente significativa do metabolismo do outro fármaco adolescentes.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
Dados de segurança pré-clínica
medicamento.
Estudos de toxicidade aguda
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
A quetiapina tem baixa toxicidade aguda. Os resultados encontrados em camundongos e ratos após dose oral (500 mg/kg) ou intraperitoneal (100 mg/kg) foram típicos de um agente neurolépticoefetivo e incluiu decréscimo da atividade motora, ptose, perda dos reflexos direitos, fluido ao redor Precauções
Devido ao seu efeito primário no Sistema Nervoso Central (SNC), a quetiapina pode interferir com Estudos de toxicidade com doses repetidas
atividades que requeiram um maior alerta mental.
Em estudos de doses múltiplas em ratos, cachorros e macacos, efeitos previstos de fármacos Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua
antipsicóticos no SNC foram observados com quetiapina (por exemplo, sedação em doses baixas habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
e tremor, convulsões ou prostração em altas doses).
A hiperprolactinemia, induzida pela atividade antagonista da quetiapina ou de seus metabólitos no Interações medicamentosas
receptor de dopamina D2, variou entre as espécies, mas foi mais acentuada no rato, e diversos O fumarato de quetiapina deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações: efeitos consequentes a isso foram observados num estudo de 12 meses, incluindo hiperplasia - Em pacientes que estão tomando bebidas alcoólicas e outras medicações que atuam no cérebro mamária, aumento do peso da pituitária, diminuição do peso uterino e aumento do crescimento das e no comportamento; pacientes que estejam tomando tioridazina, carbamazepina, fenitoína, valproato de sódio, cetoconazol, rifampicina, barbitúricos.
Alterações hepáticas morfológicas e funcionais reversíveis, consistentes com indução de enzimahepática, foram observadas em camundongos, ratos e macacos.
4. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Hipertrofia de célula folicular da tireoide e alterações concomitantes nos níveis plasmáticos doshormônios tireoidianos ocorreram em ratos e macacos.
Aspecto físico
Pigmentação de uma série de tecidos, particularmente a tireoide, não foi associada a nenhum efeito O fumarato de quetiapina é apresentado da seguinte maneira: - fumarato de quetiapina de 25 mg: comprimido revestido na cor laranja, circular, biconvexo e liso.
Aumentos transitórios na frequência cardíaca, sem efeito sobre a pressão sanguínea, ocorreram em - fumarato de quetiapina de 100 mg: comprimido revestido na cor amarela, circular, biconvexo e Cataratas triangulares posteriores observadas em cachorros após 6 meses de tratamento em doses - fumarato de quetiapina de 200 mg: comprimido revestido na cor branca, circular, biconvexo e liso.
de 100 mg/kg/dia foram consistentes com a inibição da biossíntese de colesterol no cristalino.
Nenhuma catarata foi observada em macacos Cynomolgus dosados com até 225 mg/kg/dia, nem Características organolépticas
em roedores. Monitoração em estudos clínicos não revelou no homem nenhuma opacidade de córnea relacionada ao fármaco.
Nenhuma evidência de redução de neutrófilos ou agranulocitose foi vista nos estudos de Estudos de carcinogenicidade
A dose recomendada de fumarato de quetiapina é de 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) No estudo com ratos (doses de 0, 20, 75 e 250 mg/kg/dia), a incidência de adenocarcinomas e 300 mg (dia 4). A partir do 4º dia de tratamento, a dose deve ser ajustada até atingir a faixa mamários aumentou em todas as doses, consequência da hiperprolactinemia prolongada.
considerada eficaz de 300 a 450 mg/dia. Dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade de Em ratos machos (250 mg/kg/dia) e camundongos (250 e 750 mg/kg/dia), houve um aumento na cada paciente, a dose pode ser ajustada na faixa de 150 a 750 mg/dia.
incidência de adenomas benignos da célula folicular tireoidiana, consistente com mecanismosespecíficos de roedores, resultantes da intensificação da depuração de tiroxina hepática.
Mania associada ao transtorno bipolar Estudos de reprodução
A dose recomendada de fumarato de quetiapina é de 100 mg (dia 1), 200 mg (dia 2), 300 mg (dia 3) Efeitos relacionados aos níveis de prolactina elevados (redução marginal na fertilidade de machos e 400 mg (dia 4). Outros ajustes de dose até 800 mg/dia no 6° dia não devem ser maiores que 200 e pseudogravidez, períodos prolongados de diestro, aumento do intervalo pré-coito e redução na mg/dia. A dose pode ser ajustada dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade de cada taxa de gravidez) foram observados em ratos, embora estes achados não sejam diretamente paciente, dentro do intervalo de 200 a 800 mg/dia. A dose usual efetiva está entre 400 a 800 mg/dia.
relevantes para humanos devido as diferenças de espécie no controle hormonal da reprodução.
O fumarato de quetiapina deve ser utilizado continuamente até que o médico defina quando deve A quetiapina não apresentou efeitos teratogênicos.
ser interrompido o uso deste medicamento. O fumarato de quetiapina deve ser usado com cautela Estudos de mutagenicidade
em pacientes com problemas no fígado, especialmente durante o período inicial.
Estudos de toxicidade genética com quetiapina mostraram que ela não é mutagênica ou O fumarato de quetiapina deve ser usado com cautela no paciente idoso, especialmente durante o 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Como usar
Estudos clínicos demonstraram que fumarato de quetiapina é eficaz quando administrado 2 vezes
O fumarato de quetiapina deve ser administrado duas vezes ao dia, por via oral, com ou sem ao dia, apesar da quetiapina ter uma meia-vida farmacocinética de 7 horas. Isto é sustentado por alimento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
dados de um estudo de tomografia com emissão de pósitrons (PET), o qual identificou que para a Caso você esqueça de tomar o comprimido, deve-se tomar assim que lembrar, tomar a próxima quetiapina, a ocupação dos receptores 5HT2 e dos receptores de dopamina D2 é mantida por até dose no horário habitual e não tomar a dose dobrada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
A segurança e a eficácia de doses maiores que 800 mg/dia não foram avaliadas.
tratamento.
Diferentemente de outros antipsicóticos, fumarato de quetiapina não produz elevações persistentes Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
da prolactina, que é considerada uma característica dos agentes atípicos. Ao final de um estudo Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto
clinico de múltiplas doses fixas, não houve diferenças nos níveis de prolactina entre placebo e do medicamento.
fumarato de quetiapina, na faixa de dose recomendada. 5. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Esquizofrenia
Podem ocorrer as seguintes reações adversas: Em estudos clínicos, fumarato de quetiapina mostrou-se eficaz no tratamento dos sintomas - Muito comum: tontura, sonolência, boca seca. positivos e negativos da esquizofrenia. Em estudos comparativos, fumarato de quetiapina - Comum: redução do nível dos glóbulos brancos (leucopenia), batimento rápido do coração, prisão demonstrou ser tão eficaz quanto os agentes antipsicóticos, tais como clorpromazina e haloperidol.
de ventre, má digestão, fraqueza, inchaço nas extremidades, ganho de peso, elevações das Em 3 estudos clínicos controlados com placebo, usando doses variáveis de fumarato de quetiapina, transaminases séricas, desmaio, rinite e queda da pressão arterial em pé não houve diferenças de incidência de efeitos colaterais extrapiramidais ou uso concomitante de - Incomum: aumento do nível de um tipo de glóbulo branco chamado eosinófilo (eosinofilia), reações anticolinérgicos, entre os grupos tratados com fumarato de quetiapina e os grupos tratados com alérgicas, elevação dos níveis de gama GT, elevação dos níveis de triglicérides séricos, elevação do placebo. Um estudo controlado com placebo avaliando doses fixas de fumarato de quetiapina em uma faixa de 75 a 750mg/dia não mostrou evidências de um aumento nos efeitos colaterais - Rara: aumento da temperatura corporal (hipertermia), confusão mental, rigidez muscular, extrapiramidais ou no uso concomitante de anticolinérgicos. A falta de indução de efeitos colaterais instabilidade na frequência respiratória, na função cardíaca e outros sistemas involuntários e ereção extrapiramidais é considerada uma característica dos antipsicóticos atípicos.
dolorosa e de longa duração (priapismo). - Muito rara: neutropenia Monoterapia ou adjuvante no tratamento dos episódios maníacos associados ao transtorno
afetivo bipolar
6. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE
Em quatro estudos clínicos controlados, avaliando doses de fumarato de quetiapina até 800mg/dia MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
para o tratamento da mania bipolar, dois em monoterapia e dois em conjunto com lítio ou Tratamento: em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita,
divalproato, não apresentaram diferenças significativas entre o fumarato de quetiapina e o grupo de você deve contatar imediatamente o médico.
tratamento placebo na incidência de EPS ou uso concomitante de anticolinérgicos. Em estudos Sintomas: sonolência e sedação, batimento rápido do coração e queda da pressão arterial.
089030 fumarato de quetiapina
APROVAÇÃO DE ARTE FINAL
Dimensões:
180 x 295 mm
Material:.Papel sulfite 56 g/m2
Pantone Process Black c
Prova 04final 17/02/2011
clínicos, fumarato de quetiapina tem demonstrado ser efetivo como monoterapia ou em terapia consequentemente, em cada paciente, dependendo da resposta clínica, um aumento da dose de adjuvante na redução dos sintomas de mania em pacientes com mania bipolar. A média de dose da fumarato de quetiapina deve ser considerada. Deve-se notar que a dose máxima diária ultima semana de fumarato de quetiapina em responsivos, foi de aproximadamente 600mg/dia e recomendada de fumarato de quetiapina é 750mg/dia, para o tratamento de esquizofrenia, e aproximadamente 85% dos responsivos está dentro da faixa de dose de 400 a 800 mg/dia.
800mg/dia para o tratamento de episódios de mania associados com transtorno bipolar. Ostratamentos contínuos em altas doses devem ser considerados somente como resultado de 3. INDICAÇÕES
considerações cuidadosas da avaliação do risco/benefício para cada paciente. A coadministração O fumarato de quetiapina é indicado para o tratamento da esquizofrenia, como monoterapia ou de fumarato de quetiapina e outro indutor de enzima microssomal, fenitoína, também causou adjuvante no tratamento dos episódios de maníacos associados ao transtorno afetivo bipolar.
aumentos na depuração da quetiapina. Doses elevadas de fumarato de quetiapina podem sernecessárias para manter o controle dos sintomas psicóticos em pacientes que estejam recebendo 4.CONTRAINDICAÇÕES
concomitantemente fumarato de quetiapina e fenitoína ou outros indutores de enzimas hepáticas O fumarato de quetiapina é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a (por exemplo: barbituratos, rifampicina, etc.). Pode ser necessária a redução de dose de fumarato qualquer componente de sua fórmula.
de quetiapina se a fenitoína, a carbamazepina ou outro indutor de enzimas hepáticas foremretirados e substituídos por um agente não indutor (por exemplo: valproato de sódio).
5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo da quetiapina mediado pelo Modo de usar
citocromo P450. A farmacocinética da quetiapina não foi alterada após coadministração com O fumarato de quetipaina deve ser administrado duas vezes ao dia, por via oral, com ou sem cimetidina, um conhecido inibidor da enzima P450. A farmacocinética da quetiapina não foi alimento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
significativamente alterada após coadministração com antidepressivos imipramina (um conhecido Cuidados de conservação depois de aberto
inibidor da CYP2D6) ou fluoxetina (um conhecido inibidor da CYP3A4 e da CYP2D6). Em estudos Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Todo medicamento deve ser mantido em sua de múltiplas doses em voluntários sadios para avaliar a farmacocinética da quetiapina antes da embalagem original até o momento do uso.
administração e durante o tratamento com cetoconazol, a coadministração do cetoconazol resultaem aumento da Cmáx e AUC de quetiapina de 235% e 522%, respectivamente, correspondendo a 6. POSOLOGIA
uma diminuição na depuração de 84%. A meia vida média da quetiapina aumentou de 2,6 para 6,8 O fumarato de quetipaina deve ser administrado duas vezes ao dia, por via oral, com ou sem horas, mas o Tmáx médio ficou inalterado. Devido ao potencial para uma interação de magnitude semelhante em uso clínico, a dosagem deve ser reduzida durante o uso concomitante de quetiapinae potentes inibidores da CYP3A4 (como antifúngicos azois, antibióticos macrolídeos).
Esquizofrenia
Adultos: a dose total diária para os quatro dias iniciais do tratamento é 50 mg (dia 1), 100 mg (dia
10. REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (dia 4). A partir do 4º dia de tratamento, a dose deve ser ajustada até As reações adversas mais comumente relatadas com o fumarato de quetiapina são: sonolência, atingir a faixa considerada eficaz de 300 a 450 mg/dia. Dependendo da resposta clínica e da tontura, boca seca, astenia leve, constipação, taquicardia, hipotensão ortostática e dispepsia.
tolerabilidade de cada paciente, a dose pode ser ajustada na faixa de 150 a 750 mg/dia.
Assim como com outros agentes antipsicóticos, ganho de peso, síncope, síndrome Mania associada a transtorno bipolar neuroléptica maligna, leucopenia, neutropenia e edema periférico, têm sido associados com a O fumarato de quetiapina deve ser administrado duas vezes ao dia, por via oral, com ou sem alimento. Para o tratamento dos episódios de mania associados a transtorno bipolar a dose total A incidência das reações adversas associadas com a quetiapina estão na tabela abaixo: diária para os quatro primeiros dias do tratamento é 100 mg (dia 1), 200 mg (dia 2), 300 mg (dia 3) FREQUÊNCIA
SISTEMAS
REAÇÕES ADVERSAS
e 400 mg (dia 4). Outros ajustes de dose até 800 mg/dia no 6° dia não devem ser maiores que 200mg/dia. A dose pode ser ajustada dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade individual de cada paciente, dentro do intervalo de 200 a 800 mg/dia. A dose usual efetiva está entre 400 a 800 Se o paciente esquecer de tomar o comprimido de fumarato de quetiapina, deve-se tomar assim que lembrar, mas não deve tomar a próxima dose ao mesmo tempo.
Crianças e adolescentes: a segurança e a eficácia de fumarato de quetiapina não foram avaliadas
em crianças e adolescentes.
Insuficiência hepática: a quetiapina é extensivamente metabolizada pelo fígado e, portanto, deve
ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática conhecida, especialmente durante
o período inicial.
Pacientes com insuficiência hepática devem iniciar o tratamento com 25 mg/dia de fumarato de quetiapina, aumentando a dose diariamente em incrementos de 25 a 50 mg até atingir a dose eficaz,dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade de cada paciente.
Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose.
Idosos: assim como com outros antipsicóticos, fumarato de quetiapina deve ser usado com cautela
no paciente idoso, especialmente durante o período inicial. Pode ser necessário ajustar a dosagemmais lentamente e a dose terapêutica diária pode ser menor do que a usada por pacientes jovens, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade de cada paciente. A depuração plasmática média de quetiapina foi reduzida em 30% a 50% em pacientes idosos quando comparados com pacientes jovens. O tratamento deve ser iniciado com 25mg/dia de fumarato de quetiapina, aumentando a dose diariamente em incrementos de 25 a 50mg até atingir a dose eficaz, que provavelmente será menor que a dose para pacientes mais jovens.
7. ADVERTÊNCIAS
Doenças concomitantes
O fumarato de quetiapina deve ser usado com precaução em pacientes com doença cardiovascular conhecida, doença cerebrovascular ou outras condições que os predisponham á hipotensão. O fumarato de quetiapina pode induzir hipotensão ortostática, especialmente durante o período inicial de titulação da dose. Isto é mais comum em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens.
Convulsões
Em estudos clínicos controlados, não foi observada diferença na incidência de convulsões empacientes tratados com quetiapina ou placebo. Assim como com outros antipsicóticos, recomenda- se cautela ao tratar pacientes com história de convulsões (ver item Reações Adversas a Sintomas extrapiramidais e Discinesia tardia
Em estudos clínicos placebo-controlados, a incidência de sintomas extrapiramidais não foi diferente do placebo em toda a faixa de dosagem recomendada. Isto prediz que a quetiapina tem menorpotencial de induzir discinesia tardia em pacientes portadores de esquizofrenia e mania bipolar. Em estudos de curto prazo, placebo-controlados em depressão bipolar, a incidência de EPS foi maior (2) Sonolência pode ocorrer, geralmente durante as primeiras duas semanas de tratamento, a qual em pacientes tratados com quetiapina do que em pacientes tratados com placebo (ver item geralmente é resolvida com a administração continuada de quetiapina.
Reações Adversas a Medicamentos para taxas de EPS observadas em todas as indicações). Sesinais e sintomas de discinesia tardia aparecerem, deve ser considerada uma redução da dose ou (3) não há casos de neutropenia grave persistente ou agranulocitose relatadas em estudos clínicos com fumarato de quetiapina. Durante experiência pós-comercialização, a resolução da leucopeniae/ou neutropenia tem ocorrido após o término da terapia com fumarato de quetiapina. Os possíveis Síndrome neuroléptica maligna
fatores de risco para leucopenia e/ou neutropenia incluem diminuição preexistente da contagem de Síndrome neuroléptica maligna tem sido associada ao tratamento antipsicótico As manifestações células brancas e história de leucopenia e/ou neutropenia induzida por fármacos. Em estudos clínicas incluem hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, instabilidade autonômica e clínicos controlados em monoterapia, alguns pacientes com neutrófilos na linha de base ≥ 1,5 x aumento da creatino fosfoquinase. Caso isto ocorra, fumarato de quetiapina deve ser 109/I, a ocorrência de pelo menos um epdisódio onde a contagem de neutrófilos foi < 1,5 x 109/I descontinuado e tratamento médico apropriado deve ser administrado.
foi de 1,34% em pacientes tratados com fumarato de quetiapina, comparado com 0,65% dospacientes tratados com placebo.
Descontinuação
(4) Ocorre predominantemente durante as primeiras semanas de tratamento.
Sintomas de descontinuação aguda assim como insônia, náuseas e vômitos têm sido raramente (5) Elevações assintomáticas dos níveis das transaminases séricas (ALT - alanina aminotransferase, descritos após uma interrupção abrupta do tratamento com drogas antipsicóticas incluindo AST - aspartato aminotransferase) ou dos níveis de gama-GT foram observadas em alguns fumarato de quetipina. A descontinuação gradual é aconselhada.
pacientes recebendo fumarato de quetiapina. Geralmente, esses aumentos foram reversíveis nodecorrer do tratamento. Pacientes idosos com demência
(6) Assim como com outros antipsicóticos com atividade bloqueadora alfa1- adrenérgica, o O fumarato de quetiapina não está aprovado para o tratamento de pacientes idosos com demência fumarato de quetiapina pode induzir hipotensão ortostática, associada à tontura, taquicardia e relacionada à psicose. Em uma metanálise de fármacos antipsicóticos atípicos tem sido reportadoque pacientes idosos com demência relacionada à psicose tem um maior risco de morte síncope em alguns pacientes, especialmente durante a fase inicial de titulação da dose.
comparados com placebo. Em dois estudos placebo-controlados de 10 semanas com quetiapina Em estudos clínicos placebo-controlados em esquizofrenia e mania bipolar a incidência de sintomas na mesma população de pacientes (n= 710, idade média: 83 anos e faixa: extrapiramidais não foram diferentes para o placebo (esquizofrenia: fumarato de quetiapina 10,9%, 56-99 anos) a incidência de mortalidade em pacientes tratados com quetiapina foi 5,5% versus placebo 11,3% e mania bipolar: fumarato de quetiapina 15,7%, placebo 15,2%) (ver item 3,2% no grupo placebo. Os pacientes destes estudos morreram por várias causas que foram Advertências). Em dois estudos clínicos de curto prazo em depressão bipolar, a incidência de EPS consistentes com a expectativa para esta população. Estes dados não estabelecem uma causa dos dados combinados foi 11,8% para fumarato de quetiapina comparado com 5,5% para placebo entre o tratamento com quetiapina e as mortes em pacientes idosos com demência.
(ver item Advertências). Nestes estudos, a incidência destes eventos adversos individualmente (ex.:acatisia, alterações extrapiramidais, tremor, discinesia, distonia, inuqietação, contrações Interações
musculares involuntárias, hiperatividade psicomotora e rigidez muscular) foram geralmente menores Ver também Interações Medicamentosas.
e não excederam 4% em nenhum grupo de tratamento.
O uso concomitante da quetiapina com indutores de enzimas hepáticas, como carbamazepina, O tratamento com fumarato de quetiapina foi associado com pequenas diminuições relacionadas à pode diminuir substancialmente a exposição sistêmica para a quetiapina. Dependendo da resposta dose dos níveis de hormônios da tireoide, particularmente T4 total e T4 livre. A redução no T4 total clínica, altas doses de quetiapina precisam ser consideradas, se fumarato de quetiapina é usado e livre foi máxima nas primeiras 2 a 4 semanas de tratamento com o fumarato de quetiapina, sem concomitantemente com indutores de enzimas hepáticas. Durante a administração concomitantede fármacos inibidores potentes da CYP3A4 (como antifúngicos azois, antibióticos macrolídeos e redução adicional durante o tratamento de longo prazo. Em quase todos os casos, a interrupção do inibidores da protease), as concentrações plasmáticas de quetiapina podem estar tratamento com o fumarato de quetiapina esteve associada à reversão dos efeitos sobre T4 total e significativamente aumentadas, como observado em pacientes em estudos clínicos. Como livre, independente da duração do tratamento. Pequenas diminuições no T3 total e T3 reverso foram consequência disto, devem ser usadas doses reduzidas de fumarato de quetiapina. Considerações observadas somente com altas doses. Os níveis de tireoglobulinas (TBG) foram inalterados e não especiais devem ser administradas em idosos e pacientes debilitados. A relação risco/benefício foram observados aumentos no TSH, sem a indicação de que o fumarato de quetiapina causa precisa ser considerada como base individual em todos os pacientes. Para informações referentes hipotireoidismo clinicamente relevante.
a ajuste de dose para pacientes idosos, crianças e adolescentes, pacientes com insuficiências renale hepática, ver item Posologia.
11. SUPERDOSE
Em estudos clínicos, a experiência com superdosagem de fumarato de quetiapina é limitada, Doses
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: devido ao seu efeito primário
estimadas de mais de 20 g foram tomadas, não tendo sido relatada nenhuma fatalidade e os no SNC, a quetiapina pode interferir em atividades que requeiram um maior alerta mental.
pacientes recuperaram-se sem sequelas.
Após a comercialização, foram relatados casos raros de superdosagem com o uso de quetiapina, Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua
habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Em geral, os sinais e sintomas relatados foram resultantes da exacerbação dos efeitos Uso durante a gravidez e lactação:
farmacológicos conhecidos da quetiapina, isto é, sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão.
Não há antídoto específico para a quetiapina. Em casos de intoxicação grave, a possibilidade do Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
envolvimento de múltiplos fármacos deve ser considerada e recomenda-se procedimentos de do cirurgião-dentista.
terapia intensiva, incluindo estabelecimento e manutenção de vias aéreas desobstruídas, A segurança e a eficácia do fumarato de quetiapina durante a gestação humana não foram garantindo oxigenação e ventilação adequadas, e monitoração e suporte do sistema cardiovascular.
estabelecidas. Portanto, fumarato de quetiapina só deve ser usado durante a gravidez se os
Supervisão médica e monitoração cuidadosa devem ser mantidas até a recuperação do paciente.
benefícios justificarem os riscos potenciais. O grau de excreção da quetiapina no leite humano édesconhecido. Portanto, as mulheres devem ser orientadas a não amamentarem enquanto 12. ARMAZENAGEM
estiverem tomando fumarato de quetiapina.
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Proteger da luz e umidade.
8. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Ver item Posologia.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Devido aos efeitos primários da quetiapina sobre o SNC, fumarato de quetiapina deve ser usadocom cuidado em combinação com outros medicamentos de ação central e com álcool. A farmacocinética do lítio não foi alterada quando coadministrado com fumarato de quetiapina. A CRF-SP nº 19.710 - Reg. MS nº 1.0235.1017 farmacocinética de valproato de sódio não foi alterada de forma significativa após a coadministração com os antipsicóticos risperidona ou haloperidol. Entretanto, a coadministração de fumarato de quetiapina com tioridazina causou elevações na depuração da quetiapina. A quetiapina não induziu os sistemas hepáticos enzimáticos envolvidos no metabolismo da antipirina.
Entretanto, em um estudo de múltiplas doses em pacientes para avaliar a farmacocinética da quetiapina antes da administração e durante tratamento com carbamazepina (um conhecido indutor de enzima hepática), a coadministração de carbamazepina aumentou significativamente a depuração da quetiapina. Este aumento da depuração reduziu a exposição sistêmica da quetiapina (como mensurado pela AUC) em média 13% da exposição durante administração só da quetiapina; embora um maior efeito tenha sido observado em muitos pacientes. Como uma consequência da "Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho" interação, pode ocorrer uma diminuição da concentração plasmática de quetiapina, e,

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